Title of the Invention:
Post Ophthalmologic Surgery Ocular Tissue Opacity Inhibitor
Inventor:
Kita Kiyoshi
Claims
1. An ophthalmologic composition wherein a protein synthesis inhibiting antibacterial antibiotic acts as the active ingredient and is administered on an ocular region for opacity of ocular tissue prevention or refractive error prevention.
2. An ophthalmologic composition according to claim 1 whereby the form is either an ophthalmic solution or an ointment.
3. An ophthalmologic composition according to claim 1 wherein a protein synthesis inhibiting antibacterial antibiotic has at least one active ingredient selected from aminoglycoside, tetracycline, macrolide and lincomycin, and chloramphenicol.
4. An ophthalmologic composition according to claim 1 wherein ophthalmologic surgery is at least one member of refractive keratoplasty, cataract surgery, intraocular lens implant surgery, pterygium surgery, corneal foreign body removal surgery, corneal implant surgery, keratoplasty, and glaucoma surgery.
Detailed Description of the Invention
Field of the Invention: The present invention relates to a drug that maintains expected refractive value and clarity in a postoperative eye.
Prior Art: In the antibacterial action of antibacterial antibiotics, 1.) inhibition of cell wall synthesis, 2.) cell membrane inhibition, 3.) inhibition of protein biosynthesis, and 4.) inhibition of nucleic acid might occur; and various antibacterial drugs have been developed. Among these, in the inhibition of protein biosynthesis, antibacterial antibiotics, such as aminoglycoside, tetracycline, macrolide and lincomycin, and chloramphenicol, are found. Protein synthesis takes place in granular organelles called ribosomes, but by inhibiting the binding of bacterial ribosomes and the interaction of mRNA, ribosomes, and aminoacyl-tRNA, selective toxicity appears in protein synthesis. This is based on the differing proteins and RNA that constitute the ribosomes in bacteria and animals. Bacterial ribosomes are 50 S subunits and 30 S subunits, and ribosomes in animals are 60 S subunits and 40 S subunits. Macrolide and lincomycin antibiotics have large lactone rings and are classified according to the number of those lactone rings, comprising 14-membered and 16-membered lactone rings. Antibacterial power is shown in parts of gram-positive bacteria and gram-negative bacteria. Antibiotics are particularly effective on Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diptheriae, Bordetella pertussis, Treponema pallidum, and Mycoplasma. Generally, antibiotics are taken orally, so a much higher internal organ concentration compared to blood concentration can be obtained. Adverse effects are not serious. In the 14-membered lactones, erythromycin and oleandomycin are present; and in the 16-membered lactones, spiramycin, josamycin, and midecamycin are present. Although it depends on the chemical composition, the mechanisms of action, characteristics of action, and appearance of resistant cells are similar, so lyncomycin and clindamycin, a derivative of lyncomycin, are included in this group.
3. Macrolide antibiotics are antibiotics discovered in Streptomyces and characterized by a large lactone ring molecule. Erythromycin is known as one type of macrolide antibiotic.Erythromycin is known for being effective on infections such as trachoma, conjunctivitis, hordeolum, blepharitis, corneal ulcers, dacryocystitis through erythromycin-sensitive bacteria in ophthalmology uses of Chlamydia trachomatis, Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Morax-Axenfeld bacteria, Haemophilus aegyptius. The mechanism of antibacterial action in erythromycin acts bacteriostatically through protein synthesis inhibition on erythromycin-sensitive bacteria.
Among postoperative corneal surgery patients, hyperplasia may occur in cells in cell repair processes on postoperative corneal inflammation sites; and either an increase in neutrophil that invades the inflamed site, or increased amounts of neutrophil and hyperplastic cellular metabolites may cause reduced corneal clarity and refractive variation. Normal corneal epithelium cells are up to 5 normal layers, but in cases where external injury to the corneal stroma or complicated damage is suffered, the corneal epithelium cells that cover the stroma might reach 10 layers. Hyperplasia occurs in corneal cells that have suffered external injury, and the surplus production of metabolites accelerates healing. Although stratified epithelium cells become normal layers over time, the transient epithelium stratification that occurs in the healing process or the metabolites of the stratified cells or stroma cells have an effect on corneal refraction or clarity. Furthermore, postoperative steroids are administered, but steroid-induce glaucoma and steroid-induced cataracts are known adverse effects. Injured corneal repair surgery or ophthalmologic surgery to corneas with external injuries include refractive keratoplasty, cataract surgery, intraocular lens implant surgery, pterygium surgery, corneal foreign body removal surgery, corneal implant surgery, keratoplasty, and glaucoma surgery.
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【発明の名称】 眼科手術後の眼組織混濁防止剤。
【発明者】 【氏名】喜多 喜代司
【目的】
【構成】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 タンパク生合成阻害抗菌性抗生物質を有効成分とした、眼科手術後の眼局所に投与する眼組織の混濁防止や屈折不良防止の為の眼科用組成物。
【請求項２】 剤型が、点眼液、軟膏、の内のいづれかよりなる請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項３】 タンパク生合成阻害抗菌性抗生物質がアミノ配糖体系、テトラサイクリン系、マクロライド・リンコマイシン系、クロラムフェニコール系、の内の少なくとも一つを有効成分とする、請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項４】 眼科手術が角膜屈折矯正術、白内障手術、眼内レンズ移植術、翼状片手術、角膜異物除去術、角膜移植術、角膜形成術、緑内障手術等の内の少なくとも一つである、請求項１に記載の眼科用組成物。
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】 本発明は、眼科手術後の眼の期待屈折値と透明性を保つ薬剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】 抗菌性抗生物質の抗菌作用には、（１）細胞壁の生合成阻害、（２）細胞膜の障害、（３）タンパク生合成の阻害、（４）核酸生合成の阻害、等があり、それぞれの抗菌剤が開発されている。その内、タンパク生合成の阻害にはアミノ配糖体系、テトラサイクリン系、マクロライド・リンコマイシン系、クロラムフェニコール系等の抗菌性抗生物質がある。タンパク合成はリボソームと呼ばれる顆粒状オルガネラで行われるが、細菌のリボソームに結合して、ｍＲＮＡ、リボソーム、アミノアシル－ｔＲＮＡの相互作用を阻害することによってタンパク合成に対し選択毒性を示す。これはリボソームを構成するタンパクやＲＮＡが細菌と動物で異なることによる。細菌のリボソームは５０Ｓサブユニットと３０Ｓサブユニットで、動物では６０Ｓサブユニットと４０Ｓサブユニットである。マクロライド・リンコマイシン系抗生物質は大きなラクトン環を有し、ラクトン環の員数によって分類され、１４員環及び１６員環のものがある。グラム陽性菌及びグラム陰性菌の一部に抗菌力を示す。特にブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、淋菌、髄膜炎菌、ジフテリア菌、百日咳菌、梅毒トリポネマ、マイコプラズマに有効である。一般的に経口剤として用いられ、血中濃度に比べて極めて高い臓器内濃度が得られる。副作用は高くない。１４員環ではエリスロマイシン、オレアンドマイシン、１６員環ではスピラマイシン、ロイコマイシン、ジョサマイシン、ミデカマイシン等がある。又、化学構造は異なるが作用機序、作用の特徴、耐性菌出現等が類似するので、リンコマイシンとその誘導体のクリンダマイシンもこの群に含めることがある。
【０００３】 マクロライド系抗生物質はストレプトマイセスから発見された抗生物質で、大きなラクトン環なる分子を特徴としている。エリスロマイシンはそのマクロライド系抗生物質の一つとして知られている。エリスロマイシンは眼科用としてトラコーマ病原体、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、淋菌、モラー・アクセンフェルド菌、コッホ・ウィークス菌等のうち、エリスロマイシン感受性菌による、トラコーマ、結膜炎、麦粒腫、眼瞼炎、角膜潰瘍、涙嚢炎等の感染症に有効であることが知られている。エリスロマイシンの抗菌作用の作用機序はエリスロマイシン感受性菌に対してタンパク合成阻害により静菌的に働く。
【０００４】 角膜手術後の患者に於いて、術後より、角膜炎症部位の創傷修復過程にある細胞に過形成が起こり、その上、炎症部位に浸潤する好中球の増加や、増加した好中球及び過形成した細胞の代謝産物等により角膜の透明性低下と屈折変動が起こる場合がある。正常な角膜上皮細胞は普通５層程度であるが、外傷が角膜実質に及び複雑な損傷を受けている場合、実質を覆う角膜上皮細胞は約１０層にも及ぶ事がある。外傷を受けた角膜細胞は過形成を行い、代謝産物を過剰に産生し、治癒を早める。重層化した上皮細胞はいづれ正常な層となるものの、治癒過程に起こる一過性の上皮細胞重層化やその重層化した細胞や実質細胞の代謝産物により角膜の屈折や透明性に影響を与える。又、角膜手術後にステロイド剤を投与するが、ステロイド緑内障やステロイド白内障が副作用として知られている。受傷角膜の回復手術や角膜に外傷を与える眼科手術として、角膜屈折矯正術、白内障手術、眼内レンズ移植術、翼状片手術、角膜異物除去術、角膜移植術、角膜形成術、緑内障手術等がある。
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